【天地网讯】
至20世纪90年代末，科学家已发现的天然多肽类生理物质已有数万种之多，涉及到激素、神经、细胞生长、生殖、肿瘤病变、神经激素传递质及免疫调节等领域，2006年，全球蛋白质/多肽类药物总销售额已超过600亿美元大关，预计2008年将达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上
尽管多肽的发现已有百年之久，但它作为药物的开发史只有短短20年。在这20年里，世界各国开发上市的多肽类药物至少有100多种，如目前国际市场上畅销的亮丙瑞林、戈瑞林、布舍瑞林、促黄体激素拮抗剂、Fuzeon和利用生物工程手段生产的各种药物（如人生长激素、白间素、人胰岛素、干扰素和集落细胞生长因子等）。据有关方面报道，2006年，全球蛋白质/多肽类药物总销售额已超过600亿美元大关，预计2008年将达到750亿～800亿美元，年增长率达20%以上。多肽类药物业已成为国际市场上一个重要大类。
多肽新发现
在过去一个多世纪里，多肽类研究已取得令人惊喜的进展。从1902年英国科学家首先从动物胃肠道消化液里分离出一种多肽类物质“促胰腺分泌素”开始，科学研究证实，人类的各种内分泌激素，如甲状腺素、垂体激素、胰岛素、神经肽、脑啡肽、生长因子到促性腺激素、黄体激素等基本上都属于多肽类物质。可以认为，多肽类物质是人体最重要的功能调节剂，从胚胎发育到细胞生长、衰老等均离不开多肽。
到20世纪90年代末，科学家已发现的天然多肽类生理物质已有数万种之多。它们涉及激素、神经、细胞生长、生殖、肿瘤病变、神经激素传递质及免疫调节等等。
国际科学界将多肽类物质分为两大类：即内源性多肽（人体固有的内生性多肽）与外源性多肽（蛇毒、蝎毒、蜂毒、蛙毒、水蛭素、唾液酸、竽螺毒素衍生物和苍蝇分泌的杀菌肽等）。其中不少外源性多肽早已被开发成为国际市场上的热销药品。目前，无论内源性多肽或外源性多肽，均为国际医药业界开发的热门。
几年前，美国科学家从非洲爪蛙皮肤表面的粘液中分离出一种多肽类物质麦盖宁（magainin），试验证明，该物质对一切微生物有强大的抑制作用。美国研究人员拟从改变麦盖宁的分子结构着手，以期开发出全新高效的抗生素。
美国Helix生物制药公司以蚕、蟹、牛等动物体内分离出的多肽类抗菌物质为“蓝本”进行结构修饰，现已开发出多只具有抗耐药菌株作用的新型抗生素，并将在今后几年内投放市场。
海洋生物也是一大多肽类药物的宝藏。科学家从太平洋海绵到海兔、海螺等海洋生物体内已分离出数以百计的全新结构的多肽类物质，其药理作用包括：降血压、增强免疫力、抗肿瘤、抗菌、抗病毒到抗寄生虫等。据悉，目前已进入临床前阶段的海洋生物多肽类新药约有一二十种，其中以来自海兔的多肽和竽螺毒素衍生物的上市前景最为光明，而海绵类抗癌多肽的研究工作至今仍在进行中。
化学合成新进展
从20世纪90年代以来，人工合成具有药理作用的活性多肽的试验已获成功。包括德国、瑞士和美国等制药强国在内的公司已利用先进的合成技术合成出一系列重要的多肽类治疗药物。如罗氏公司率先合成出由36个氨基酸分子组成的抗HIV-1新药Fuzeon。据美国学者介绍，利用液相反应法将受保护的双肽或多肽残基进行耦合反应，即能顺利地生产出各种短链肽类药物，他们已在实验室里合成出的短链肽类产品包括有用于试管体外受精的Cetrodix（促黄体激素释放激素的拮抗剂）、蛋白酶抑制剂类抗HIV-1药恩贝那韦、福米那韦、阿贝那韦等。
近年来，国外兴起的反义药物（antisense drugs）实际上也是一种寡肽类药物，其作用是与肿瘤细胞基因的mRNA结合，从而起到阻止肿瘤细胞复制，从源头上遏制肿瘤发生的效果。此外，反义药物还可用于治疗包括多发性硬化症、唐氏综合征和其他各种棘手的遗传性疾病。迄今为止，美国已上市的几只反义药物均为寡肽类。其中包括edifoligide和pegaptanib等。由德国发明的“可控微孔玻璃珠法”已经开始批量化生产出各种短链肽类医药原料，目前美国与德国两国人工合成法生产短链肽原料药的产能已超过1000公斤。
可以预见，随着分子生物学，生物化学合成技术的突飞猛进，多肽类药物与保健食品生产将迈上一个新台阶。多肽类产品将涉及到激素、神经细胞生长和生殖等各生命领域，以及细胞分化、神经质传递、肿瘤病变、免疫调节等多种重要功能。总而言之，在不久的将来，肽类产品将成为国际医药市场上一大类产品，其市场前景不可低估。
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多肽类疫苗
目前对人类健康构成重大威胁的两大病毒性疾病——艾滋病与病毒性肝炎均已有厂商在进行疫苗的研制。1999年，美国公布了2只具有抗HIV-1病毒活性作用的多肽类疫苗。最近国外又有消息传来，对人类危害极大的丙种肝炎亦已有多肽疫苗上市。预期抗肝炎疫苗的年销售额将超过10亿美元。可以预见，包括抗艾滋病疫苗和抗肝炎疫苗将成为国际医药市场上的畅销商品。
抗肿瘤多肽
虽然医学界迄今尚未彻底搞清楚肿瘤的精确发病机理，但有一点可以肯定，不同的肿瘤所产生的酶的调控因子各不相同。
实验室研究证实，选择一种名为“特异性寡肽”（分子量小于10个氨基酸的肽类）可以有效控制肿瘤生长或预防肿瘤的发生。沿着这一思路，西方研究人员已筛选出数十种抗肿瘤寡肽类物质，其中有几只业已上市，如抗乳腺癌的新药和抗晚期肺癌的新药等。
抗菌活性多肽
科学家早就发现，苍蝇之类的昆虫虽然生活在极其肮脏的环境里却从不生病，其原因在于它们能分泌一种名为“抑菌肽”的强力抗菌物质。在过去几十年里，西方学者从包括苍蝇、蚕和一些两栖生物体内分离出上百种不同的抑菌肽类物质，结合成熟的生物工程技术，今后将有多只具有高效抑菌作用的新颖抗菌素问世，从而将彻底解决目前令人头痛的细菌耐药性问题。
多肽类心血管药
这类产品开发上市历史最悠久。其中最著名的多肽类抗血管病药物为“水蛭素”（抗血栓药）和蛇毒抗栓酶等等。无论是蛇毒、蝎毒或僵蚕素等，均为天然多肽类药物原料。事实上，我国中医早已将这些动物药材入药。
目前，对于动物来源的多肽研究在国际科学界方兴未艾，可以肯定，今后将会有更多的治疗心血管病多肽类药物问世。目前正在研究开发中的动物多肽类药物包括有胎盘提取物多肽、金钱白花蛇多肽、地龙（蚯蚓）多肽、蛤蚧多肽、海马多肽、林蛙油提取物等。研究表明，这些动物多肽有望被开发成为新颖的心血管病治疗药。
植物多肽
植物多肽也是一大热门研究课题，如人参所含的谷胱甘肽类似物、天花粉多肽、松花粉多肽、杏仁多肽、大豆多肽、云芝多肽、灵芝多肽及其他担子菌类子实体多肽等均被发现有令人惊喜的药理作用，且植物多肽的开发要比动物多肽开发相对容易些。
据了解，植物多肽类保健食品在国外已成为一个全新的产业，最早开发植物多肽的日本，已上市了形形色色的植物多肽类产品，如添加植物多肽的牛奶、饼干、儿童营养早餐、口服液等。在美国和欧洲，也有不少类似的植物多肽类保健产品，其中可用于食品的多肽至少有数十种，包括大豆多肽、酪蛋白生产的促钙吸收肽、睡眠肽、白蛋白多肽、丝肽和人参多肽等等。
中药是我国的“国粹”，也是我国药物研究的强项之一。据悉，我国研究人员已从中药紫苑中提取出一种寡肽物质ErsnjaA，它有很强的镇咳作用；从蛤蚧中提取出肌肽；从僵蚕中提取出能激活肾上腺皮质的多肽产品；从薏苡仁、葶苈子、杏仁、天花粉、蒲黄、地龙、海马、紫河车、金钱白花蛇和全蝎等提取出优质多肽原料。总之，植物多肽已发展成为一种新兴保健产品。
诊断用多肽
诊断用多肽是诊断试剂中发展最快的产品之一。诊断用多肽主要用作抗原、检测相应原生物的抗体。多肽抗原的特点是比天然微生物或寄生虫蛋白抗原的特异性强，且易于制备。国外已开发应用的多肽抗原包括有各种肝炎病毒、艾滋病病毒、人巨噬细胞病毒、单纯性疱疹病毒、梅毒螺旋体病毒、囊虫、锥虫、莱姆氏病毒等热带病原虫抗原；还有类风湿性关节炎专用检测试纸和其他各种新兴多肽类检测试剂等。近几年，诊断用多肽制剂市场以21%的速度高速增长。有人估计，其国际市场的年销售额已达数十亿美元，且发展势头强劲。总之，诊断用多肽类试剂已成为国际诊断试剂市场的一重要组成部分，其发展前景广阔。
多肽类功能食品
所谓“功能食品”实际上是具有一定防病治病功能的食品，这类产品在国外发展速度极快。日本和美国均为多肽类功能食品的开发大国。
据介绍，多肽类功能食品有促进体质改善，提高免疫力，增强抗病防病能力，延缓衰老，抗肿瘤等多种功能。已开发上市的多肽类功能食品有丝肽、大豆多肽、白蛋白多肽、酪蛋白多肽，其他各种功能性多肽类保健食品包括有玉米蛋白肽、大米蛋白肽、血肽素、记忆肽、谷胱甘肽等等，这些产品均已经在日、美、欧等地上市。据估计，国外已上市的多肽类保健食品不下数百种，年销售额达十几亿美元。
我国在过去十几年里也已开发上市了多只多肽类保健食品，包括力源肽、纤姿肽、护肝肽、多能肽、活力肽、生长肽、大豆肽、降脂肽等。此外，武汉肽类研究所还开发出系列中药多肽产品，如植物蛋白多肽、海产品多肽、保健食品用多肽和调料用多肽系列产品等。（徐铮奎）
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