口服给药催醒胞磷胆碱 新剂型广泛用于门诊

    生意社12月16日讯　“胞磷胆碱为脑代谢激活剂，为核酸的衍生物，是合成卵磷酯的主要辅酶，能够促进脑细胞呼吸，改善脑功能，增强上行网状结构激活系统的功能，促进苏醒，降低脑血管阻力，从而改善脑血循环、脑缺氧和脑物质代谢，是构建人体生物膜的重要组成成分。在临床中主要用于治疗颅脑损伤和脑血管意外所导致的神经系统的后遗症。2007年5月，美国心脏学会（AHA）和美国卒中学会（ASA）联合发布的《成人缺血性脑卒中早期治疗指南》，进一步认定细胞膜保护剂胞二磷胆碱是一只对脑代谢有效的药物。”

临床用量较大

    20世纪60年代中期，日本武田药品工业公司首次开发成功胞磷胆碱，以商品名“Nicholin”（尼可林）上市。1988年开始引入我国。现今，胞磷胆碱钠已被中国药典2005版二部收载。

    20世纪90年代中期，国内开展了胞磷胆碱原料药和制剂的研发，广东邦民制药厂、江门市群科药业和华北制药集团等厂家率先获准生产原料药。目前，国内已有9家企业持有原料药生产批文。

    同时，国家还批准了日本协和发酵制药公司、日本Yamasa Corporation公司、意大利Pro.Bio.Sint公司的原料药进口。迄今为止，国家食品药品监督管理局（SFDA）所批准的胞磷胆碱注射液总共有125家，胞磷胆碱氯化钠注射液20家，胞磷胆碱葡萄糖注射液15家，粉针剂19家；批准的胞磷胆碱口服制剂有两家，分别是齐鲁制药厂的胶囊“思考林”和四川三九梓橦宫药业的片剂“欣可来”。

    目前，在我国医院脑保护类用药中，胞磷胆碱是临床用量最大的神经激活剂，2007年全国医院胞磷胆碱水针、粉针和输液注射剂用药总量已达到11268万支。在中枢神经损伤后，胞磷胆碱可参与修复和再生，起神经保护作用；在神经介质的转移和生物电的传导中也起重要作用。该药不但可以治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统的后遗症，并可用于帕金森综合征和老年性痴呆症的辅助治疗。对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍、青光眼等有明显的临床治疗效果。

降价引致份额下降

    据中国药学会统计数据显示，胞磷胆碱在国内重点城市样本医院的销售业绩良好。2004年在医院用药200强中排名第160位，达到3134万元的销售额。
    随着产品间的激烈竞争和药品的大幅降价，导致了胞磷胆碱所占市场份额急转直下。如在2005年7月四川省公布的降价目录中，共对43只品种、212个规格的药品进行强制降价，胞磷胆碱是降价幅度最高的品种，250mg、100ml的玻瓶装注射剂原来规定的最高零售价为52元，调整后的最高零售价为7.40元，比原价下降了85.80%。2006年底国家发改委调价通知中，胞磷胆碱的最高零售价为7.50元。由此，在2007年国内医院用药整体市场中，胞磷胆碱的销售额全面下滑，已从上一年的2.84亿元下降到1.17亿元，降幅达59%。

    目前，进入样本医院的胞磷胆碱生产厂商已有80多家，其中国产药已主导市场：2007年，样本医院国产胞磷胆碱占据了90.33%的市场，进口药物仅占不到10%。但是，国产品的市场集中度较差，居于首位的齐鲁制药也只占据了近25%的份额，上海旭东海普药业居第2位，占了12.66%，其他众多生产厂商所占的市场份额均不足10%。

新剂型广泛用于门诊

    2008年，在医院用药进行结构性调整后，胞磷胆碱市场发生了变化，在片剂、胶囊和输液剂的推动下，市场已开始复苏，2008年上半年，在16城市样本医院中，齐鲁制药厂的“思考林”胶囊销售已近300万元；四川三九梓橦宫药业的片剂“欣可来”也有大幅增长。预计2008年，胞磷胆碱市场用药金额将比去年增长50%以上。

    胞磷胆碱是一只价格较为低廉的普药，在我国临床已有20多年，已得到了医生的认可。

    随着创新药物开发的步履艰难，许多厂商转而开发胞磷胆碱颗粒剂、肠溶胶囊、肠溶片、咀嚼片和分散片等新剂型，不少产品已进入临床报批中。由于口服药物可保持较稳定的血药浓度，成为当前临床用药的首选。尤其是胞磷胆碱口服剂由于用药方便、安全，可在神经内科门诊应用，故有利于该产品的临床推广。

    目前，尽管还没有一种脑保护剂得到国际注册批准，并在全球广泛性地用于临床治疗。但是，在脑保护药物稀少的情况下，积极地研究开发这一类药物的新剂剂型具有着积极的意义。实践证明，加快新释药技术的开发和运入，老产品同样具有广阔的市场前景。（蔡德山）