诺奖对传统医学的影响

    【中药材天地网讯】在诺奖颁奖典礼后的新闻发布会上，一位记者问到：这次医学奖的结果是否意味着西方科学看待传统医学系统或替代医学系统的方式在发生改变?算不算是一种承认呢?

　　诺奖委员会成员汉斯回答：不是的。我认为研发药物的思路可以从很多途径中来。人们在发掘不同植物的药用价值上确实有长期的经验，这不该被忽视。因此我觉得这或许可以给我们研发新药带来灵感，但这并不意味着我们会直接去使用那些草药。

　　诺奖委员会主席：我补充一点，他们使用了非常复杂的方法从这些天然植物中获取有效成分。他们也阐述并解释这些有效成分的结构。所以，这事关有效成分，而并不只是植物的混合物。

　　一位中国记者问到：关于屠呦呦，能不能说这是你们第一次颁奖给中医?你怎么评价这个领域的贡献?

　　汉斯回答：非常重要的是，我们不是把本届医学奖颁给了传统医学。我们是把奖项颁给了被传统医学启发而创造出新药的研究者，今天我们能够将这种新药推广到全世界。这是本届奖项的意义。因此你可以说收到了传统医学的启发，但奖项并不是给了传统医学。

　　从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基础，主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油;非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。

　　化学合成

　　半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得率约为35～50%。

　　第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下与甲醇反应，再在氯化镍存在的条件下，被硼氢化钠选择性还原得到二氢青蒿酸甲酯;

　　第二步：二氢青蒿酸甲酯在四氢呋喃或乙醚溶液中用氢化铝锂还原成青蒿醇;

　　第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到过氧化物，抽干后再在二甲苯中用对甲苯磺酸处理得到环状烯醚;

　　第四步：环状烯醚溶解于溶剂中，在光敏剂玫瑰红/亚甲基蓝/竹红菌素等存在下进行光氧化合生成二氧四环中间体，再用酸处理得到脱羧青蒿素;

　　第五步：脱羧青蒿素在四氧化钌氧化体系或铬酸类氧化剂的作用下氧化得到青蒿素。

　　全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。如Schmil等1983年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线，反应以(-)-2-异薄荷醇为原料，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。许杏祥等于1986年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-2香草醛为原料，经十四步合成青蒿素。

　　生物合成

　　青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成FPP，合成倍半萜，再内酯化形成青蒿素。：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。在青蒿芽、青蒿毛状根和青蒿发根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术极有可能被应用于工业生产。

　　从青蒿素提取工艺来看，完全是现代工艺。中西医之争由来已久，从医术之争到用药之争，这次诺奖看起来像是给了中药一剂强心剂，实际看来也不过是对传统医学的现代化给予了肯定，对于传统中药来说，能够运用科学思维和方法并且经过科学验证才能更上一层打入国际市场已是不争的事实，因此看来中药西用依然仍重道远，规范化科学化是绕不过的一道坎。